口服抗新型冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂RAY1216片的药物临床试验获批

口服抗新型冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂RAY1216片的药物临床试验获国家药监局批准。

RAY1216是众生睿创（众生药业）研发的、具有全球自主知识产权的强效、广谱抗新冠病毒3CL蛋白酶抑制剂，通过作用于新型冠状病毒主蛋白酶（main protease，Mpro，3CLpro），抑制病毒前体蛋白质的切割，进而阻断病毒复制，达到抗新冠病毒的作用。

3CL蛋白酶切割位点在冠状病毒属“高度保守”区域，对冠状病毒的变异株保有高度活性，发生耐药几率较低。数据表明，辉瑞公司研发的Paxlovid【即奈玛特韦片（PF-07321332）和利托那韦片组合】，无论是在高风险人群还是低风险人群，其住院或者死亡率分别降低 89%、70%，已先后被美国和我国药品监管部门批准紧急授权使用（EUA）或附条件批准上市，亦是首次纳入《新型冠状病毒肺炎诊疗方案（试行第九版）》的小分子口服抗新冠病毒药物。

口服抗新冠药物防潮包装

临床前研究表明RAY1216是广谱、强效的抗新冠临床候选化合物，对新冠病毒3CL蛋白酶具有显著的抑制作用，且对不同新冠病毒变异株（野生株、Alpha、Beta、Delta、Omicron）均有高效的体外抑制活性，抑制作用与奈玛特韦（PF-07321332）相当；在新冠病毒Delta株感染的K18-hACE2小鼠模型中，RAY1216能有效保护小鼠，可显著降低肺组织病毒滴度，改善肺部病变，对新冠病毒导致的组织损伤具有明显的改善作用，呈现出较好的量效关系，其抗新冠病毒效果与同剂量PF-07321332相当。安全性结果提示，RAY1216存在脱靶副作用的风险较低，致畸、致突变等研究结果为阴性，具有较高的治疗指数和良好的安全性。